醫(yī)藥原料藥氯唑沙宗*

氯唑沙宗 
中文名稱:    氯唑沙宗
中文同義詞:    氯唑沙宗;5-氯-2-苯并噁唑啉酮;5-氯-2-苯并噁唑酮;5-氯-2-苯并惡唑酮;5-氯苯駢惡唑酮;氯唑沙噻;5-氯-2-(3H)-苯并惡唑酮;5-氯-2-苯并惡唑啉酮
英文名稱:    Chlorzoxazone
英文同義詞:    TIMTEC-BB SBB003864;Chloroxazone;CHLORZOXAZONE;CLORZOXAZONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLINONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLONE;5-CHLORO-2-HYDROXYBENZOXAZOLE;5-chloro-2(3h)-benzoxazolone
CAS號:    95-25-0
分子式:    C7H4ClNO2
分子量:    169.57
EINECS號:    202-403-9
相關類別:    Oxazole&Isoxazole;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;中間體/精細化工品;PARAFON;其他科研原料藥;維生素與氨基酸;醫(yī)藥原料
Mol文件:    95-25-0.mol
氯唑沙宗
氯唑沙宗 性質
熔點     191-192 °C(lit.)
儲存條件     -20°C Freezer
水溶解性     0.1 g/100 mL
Merck     14,2194
CAS 數據庫    95-25-0(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質信息    Chlorzoxazone(95-25-0)
EPA化學物質信息    2(3H)-Benzoxazolone, 5-chloro-(95-25-0)
氯唑沙宗 用途與合成方法
骨骼肌松弛劑    氯唑沙宗是一種口服有效的中樞性骨骼肌松弛劑，化學結構與所有其他的肌肉松弛藥*不同，主要通過作用于脊髓和大腦皮層下中樞，抑制致肌肉痙攣有關的多突觸反射而產生肌松作用，緩解痙攣所致疼痛并增加受累肌肉的靈活性。對乙酰氨基酚為非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥，可能主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮(zhèn)痛、解熱作用。小鼠攀網法肌松作用研究表明，復方氯唑沙宗呈明顯劑量依賴性肌松作用，對士DI寧誘發(fā)的小鼠驚厥有良好的保護作用，復方氯唑沙宗片中對乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增強。熱板法鎮(zhèn)痛試驗表明復方氯唑沙宗有明顯的鎮(zhèn)痛作用，并呈劑量依賴性，對酒石酸銻鉀所致小鼠疼痛性扭體反應也有明顯的拮抗作用，且顯示良好的劑量效應關系，試驗結果顯示對乙酰氨基酚和氯唑沙宗有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用。
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藥代動力學    本品經消化道吸收*，1.5-2小時血藥濃度達到峰值，分布于肌肉、腎、肝、腦和脂肪，至6小時藥物濃度明顯降低，本品在體內幾乎全部分解代謝。消除半衰期約1小時。
適應癥/功能主治    氯唑沙宗適用于各種急性、慢性軟組織（肌肉、韌帶、筋膜）扭傷、挫傷、運動后肌肉酸痛，肌肉勞損所引起的疼痛，由中樞神經病變引起的肌肉痙攣，以及慢性筋膜炎等。
氯唑沙宗合成方法    以2,5-二氯硝基苯為原料，經水解、還原反應后得2-氨基-4-氯苯酚，繼而在鹽酸中環(huán)合反應，即得氯唑沙宗，總收率84%。
2,5-二氯硝基苯為原料制備氯唑沙宗反應
藥物相互作用    本品與酚噻嗪類、*酸類衍生物等中樞抑制藥及單胺氧化酶抑制藥合用時，應減少本品用量。
不良反應    偶見輕度嗜睡、頭暈、E心、心悸、無力、上腹痛等反應，遇過敏反應應停藥，上述不良反應一般較輕微，可自行消失或停藥后緩解。
用途     醫(yī)藥中間體。
用途     中樞性肌肉松馳藥，用于各種爭慢性扭傷、挫傷、肌肉勞損等引起的軟組織疼痛，以及由中樞神經引起的肌肉痙攣疼痛等。
類別    有毒物質
毒性分級    高毒

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